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利尿劑總共有哪些？各有什么特點(diǎn)和不同點(diǎn)？利尿劑類藥物詳解利尿劑是治療高血壓、心力衰竭和水腫的重要藥物，通過促進(jìn)腎臟排鈉排水，降低血容量和血壓。根據(jù)作用部位和機(jī)制，利尿劑可分為噻嗪類、袢利尿劑、保鉀利尿劑和滲透性利尿劑等。以下為常用利尿劑的詳細(xì)特點(diǎn)及差異：＃＃＃＃1.氫氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）是目前最常用的利尿劑。-作用機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管鈉-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體，減少鈉重吸收，增加鈉、氯和水的排泄。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度60%-80%，半衰期6-15小時(shí)，每日1次服用。-降壓效果：中等強(qiáng)度，12.5-25mg的劑量可降低收縮壓10-15mmHg，舒張壓5-10mmHg。-適應(yīng)癥：高血壓、慢性心力衰竭、輕度水腫（如心源性水腫）。-副作用：低血鉀（5%-10%）、高尿酸血癥（5%-10%），罕見光敏性皮炎。-藥物相互作用：與非甾體抗炎藥聯(lián)用可能減弱降壓效果。-特殊人群：腎功能不全者（eGFR＜30ml/min）效果差，妊娠期慎用。特點(diǎn)：作為經(jīng)典噻嗪類利尿劑，降壓效果明確，但需注意低血鉀和高尿酸風(fēng)險(xiǎn)。＃＃＃＃2.吲達(dá)帕胺（Indapamide）-作用機(jī)制：類似噻嗪類，抑制遠(yuǎn)曲小管鈉-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體，兼具鈣通道阻滯作用。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度約93%，半衰期14-18小時(shí)，每日1次服用。-降壓效果：中高強(qiáng)度，1.25-2.5mg的劑量可降低收縮壓10-20mmHg，舒張壓5-10mmHg。-適應(yīng)癥：高血壓。-副作用：低血鉀（5%-10%）、高尿酸血癥（5%-10%），罕見低鈉血癥。-藥物相互作用：與非甾體抗炎藥聯(lián)用可能減弱降壓效果。-特殊人群：腎功能不全者慎用，妊娠期慎用。特點(diǎn)：兼具利尿和鈣通道阻滯作用，降壓效果強(qiáng)，適合高血壓患者。＃＃＃＃3.呋塞米（Furosemide）別名速尿。-作用機(jī)制：抑制髓袢升支粗段鈉-鉀-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體，強(qiáng)效排鈉、排鉀、排水。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度60%-70%，半衰期1.5-2小時(shí)，需每日1-2次服用；靜脈注射起效快（5分鐘）。-利尿效果：強(qiáng)效，20-40mg劑量可迅速緩解水腫。-適應(yīng)癥：急性肺水腫、急性及慢性心力衰竭、腎功能不全。-副作用：低血鉀（10%-20%）、低血鈉（5%-10%），罕見耳毒性（靜脈注射時(shí)）。-藥物相互作用：與氨基糖苷類聯(lián)用增加耳毒性風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群：腎功能不全者無需調(diào)整劑量，妊娠期慎用。特點(diǎn)：強(qiáng)效利尿，適合急性肺水腫和嚴(yán)重水腫患者。＃＃＃＃4.托拉塞米（Torasemide）-作用機(jī)制：與呋塞米類似，但生物利用度更高，作用時(shí)間更長。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度80%-90%，半衰期3-4小時(shí)，每日1次服用。-利尿效果：強(qiáng)效，5-20mg劑量可緩解水腫。-適應(yīng)癥：慢性及急性心力衰竭、肝硬化腹水。-副作用：低血鉀（5%-10%）、低血鈉（5%-10%），罕見肌肉痙攣。-藥物相互作用：與地高辛聯(lián)用可能增加地高辛毒性。-特殊人群：肝功能不全者無需調(diào)整劑量。特點(diǎn)：生物利用度高，作用時(shí)間長，適合慢性心力衰竭患者。＃＃＃＃5.丁脲胺（Bumetanide）又叫布美他尼。-作用機(jī)制：與呋塞米類似，抑制髓袢升支粗段鈉-鉀-氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體，強(qiáng)效利尿。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度約80%，半衰期1-1.5小時(shí)，需每日1-2次服用；靜脈注射起效快（2-3分鐘）。-利尿效果：強(qiáng)效，1-2mg劑量可迅速緩解水腫。-適應(yīng)癥：急性肺水腫、慢性及急性心力衰竭、腎功能不全。-副作用：低血鉀（10%-20%）、低血鈉（5%-10%），罕見耳毒性。-藥物相互作用：與氨基糖苷類聯(lián)用增加耳毒性風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群：腎功能不全者無需調(diào)整劑量，妊娠期慎用。特點(diǎn)：利尿效果強(qiáng)于呋塞米，適合對(duì)呋塞米反應(yīng)不佳的患者。＃＃＃＃6.螺內(nèi)酯（Spironolactone）又稱安體舒通。-作用機(jī)制：競爭性抑制醛固酮受體，減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度60%-70%，半衰期1.5小時(shí)，但其活性代謝物半衰期長達(dá)10-35小時(shí)，每日1次服用。-利尿效果：弱效，25-50mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥：心力衰竭（與袢利尿劑聯(lián)用）、原發(fā)性醛固酮增多癥。-副作用：高血鉀（5%-10%）、男性乳房發(fā)育（10%-15%），罕見腎功能惡化。-藥物相互作用：與ACEI/ARB聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群：腎功能不全者禁用。特點(diǎn)：保鉀利尿劑，適合與袢利尿劑聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。＃＃＃＃7.依普利酮（Eplerenone）-作用機(jī)制：選擇性抑制醛固酮受體，減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度約70%，半衰期4-6小時(shí)，每日1次服用。-利尿效果：弱效，25-50mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥：心力衰竭、心肌梗死后。-副作用：高血鉀（5%-10%），罕見男性乳房發(fā)育（這是它與螺內(nèi)酯相比的主要優(yōu)勢。）。-藥物相互作用：與ACEI/ARB即普利類和沙坦類降壓藥聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群：腎功能不全者禁用。特點(diǎn)：選擇性醛固酮拮抗劑，男性乳房發(fā)育風(fēng)險(xiǎn)低，適合長期使用。＃＃＃＃8.氨苯蝶啶（Triamterene）-作用機(jī)制：直接抑制遠(yuǎn)曲小管鈉通道，減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度50%-60%，半衰期2-4小時(shí)，每日1次服用。-利尿效果：弱效，50-100mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥：與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-副作用：高血鉀（5%-10%）、腎結(jié)石（罕見）。-藥物相互作用：與ACEI/ARB即普利類和沙坦類降壓藥聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群：腎功能不全者禁用。特點(diǎn)：保鉀利尿劑，常與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。＃＃＃＃9.阿米洛利（Amiloride）-作用機(jī)制：直接抑制遠(yuǎn)曲小管鈉通道，減少鈉重吸收和鉀排泄。-藥代動(dòng)力學(xué)：口服生物利用度約50%，半衰期6-9小時(shí)，每日1次服用。-利尿效果：弱效，5-10mg劑量主要用于保鉀。-適應(yīng)癥：與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-副作用：高血鉀（5%-10%）、胃腸道不適（5%-10%）。-藥物相互作用：與ACEI/ARB即普利類和沙坦類降壓藥聯(lián)用增加高血鉀風(fēng)險(xiǎn)。-特殊人群：腎功能不全者禁用。特點(diǎn)：保鉀利尿劑，常與噻嗪類聯(lián)用以減少低血鉀風(fēng)險(xiǎn)。因?yàn)閮r(jià)格比較便宜，現(xiàn)在這個(gè)藥不好找。＃＃?？偨Y(jié)對(duì)比|藥物|作用部位|利尿強(qiáng)度|核心優(yōu)勢|適用人群||-------------|----------------|----------|---------------------------|---------------------------||氫氯噻嗪|遠(yuǎn)曲小管|中等|經(jīng)典降壓利尿劑|高血壓、輕度水腫患者||吲達(dá)帕胺|遠(yuǎn)曲小管|中高|兼具鈣通道阻滯作用|高血壓患者||呋塞米|髓袢升支粗段|強(qiáng)效|急性肺水腫首選|急性肺水腫、腎功能不全||托拉塞米|髓袢升支粗段|強(qiáng)效|慢性心衰優(yōu)選|慢性心力衰竭、肝硬化腹水||丁脲胺|髓袢升支粗段|強(qiáng)效|強(qiáng)效利尿|對(duì)呋塞米反應(yīng)不佳者||螺內(nèi)酯|遠(yuǎn)曲小管|弱效|保鉀、抗醛固酮|心力衰竭、醛固酮增多癥||依普利酮|遠(yuǎn)曲小管|弱效|選擇性抗醛固酮|心力衰竭、心肌梗死后||氨苯蝶啶|遠(yuǎn)曲小管|弱效|保鉀利尿劑|與噻嗪類聯(lián)用||阿米洛利|遠(yuǎn)曲小管|弱效|保鉀利尿劑|與噻嗪類聯(lián)用|臨床選擇原則：1.利尿強(qiáng)度：強(qiáng)效優(yōu)選呋塞米、托拉塞米、丁脲胺；中等強(qiáng)度可選氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺；弱效用于保鉀（螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）。2.合并癥導(dǎo)向：-急性肺水腫：呋塞米、丁脲胺；-慢性心力衰竭：托拉塞米、螺內(nèi)酯；-高血壓：氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺；-醛固酮增多癥：螺內(nèi)酯、依普利酮。3.副作用管理：注意低血鉀（噻嗪類、袢利尿劑）和高血鉀（保鉀利尿劑）、高尿酸風(fēng)險(xiǎn)。4.藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)：氫氯噻嗪、呋塞米價(jià)格較低，適合經(jīng)濟(jì)受限患者。（本文版權(quán)歸北京醫(yī)院李明洲所有，書寫時(shí)使用了AI技術(shù)。）
沙庫巴曲纈沙坦臨床應(yīng)用 8 問 8 答1、沙庫巴曲纈沙坦如何發(fā)揮作用？沙庫巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是心血管領(lǐng)域首個(gè)雙活性物質(zhì)的單一共晶體，由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成，此藥物屬于沙庫巴曲和纈沙坦的復(fù)方制劑，但并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑。沙庫巴曲是一種前體藥物，進(jìn)入體內(nèi)后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑，發(fā)揮增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)的作用，包括利鈉利尿、血管舒張、抑制?RAAS?和交感神經(jīng)的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護(hù)作用。纈沙坦屬于血管緊張素?Ⅱ?受體拮抗劑（ARB）類藥物，可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的AngⅡ?升高，以便充分發(fā)揮利鈉肽效應(yīng)。沙庫巴曲纈沙坦正是由沙庫巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分，通過化學(xué)反應(yīng)合成的一種新型鹽復(fù)合物共晶體，具有穩(wěn)定性好不易降解的特點(diǎn)。沙庫巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時(shí)阻斷ATR，使兩種活性成分發(fā)揮雙重機(jī)制協(xié)同作用。2、適應(yīng)癥有哪些？目前該藥的適應(yīng)癥有2種：射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭和原發(fā)性高血壓。沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個(gè)上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），最初是作為治療慢性心力衰竭的藥物，后來發(fā)現(xiàn)它對(duì)高血壓也有很好的控制作用。最新的《中國高血壓防治指南（2024年修訂版）》已將ARNI列為新的一類常用降壓藥物。3、治療高血壓是哪些人群降壓的優(yōu)選？沙庫巴曲纈沙坦鈉是高血壓的一線治療藥物?；谄渥饔脵C(jī)理，更適用于：高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、腎臟疾病、老年及難治性高血壓。4、心衰領(lǐng)域，能替代ACEI/ARB嗎？目前暫不推薦ARNI替代ACEI/ARB治療心功能?Ⅰ?級(jí)和?Ⅳ?級(jí)患者。2022年AHA/ACC/HFSA心力衰竭管理指南[7]及中國心力衰竭診斷和治療指南2018僅推薦ARNI在可耐受ACEI/ARB且NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ?級(jí)的HFrEF患者中替代ACEI/ARB。5、高血壓和心衰時(shí)，用法用量一樣嗎？不一樣。01、治療慢性心竭對(duì)于慢性心力衰竭的治療，如果患者沒有服用ACEI（如依那普利）或ARB（如纈沙坦），或者只服用了小劑量的這些藥物，建議從50mg，每天兩次的劑量開始。根據(jù)患者的反應(yīng)，每2至4周可以將劑量翻倍，直至達(dá)到每次200mg，每天兩次的目標(biāo)維持劑量。02、治療原發(fā)性高血壓對(duì)于原發(fā)性高血壓的治療，推薦起始劑量為每次200mg，每天一次。但是，對(duì)于年齡較大、同時(shí)患有射血分?jǐn)?shù)下降的心衰、慢性腎臟?。ǖ?至第4期）的患者，建議從50mg至100mg，每天一次開始。如果患者每天服用200mg的一次性劑量無法有效控制血壓，劑量可以增加到400mg，每天一次。在使用沙庫巴曲纈沙坦時(shí)，需要密切監(jiān)測患者的血壓、腎功能和血鉀水平。該藥物可以單獨(dú)使用，也可以與其他非ACEI和非ARB類降壓藥物聯(lián)合使用。6、肝腎功能不全患者，如何調(diào)整劑量？7、治療高血壓，該藥能與哪些藥物聯(lián)用？哪些藥物不能聯(lián)用？沙庫巴曲纈沙坦鈉在聯(lián)合治療中可與CCB、β受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用。不能與ACEI、ARB（相同成分的纈沙坦除外）、阿利吉侖聯(lián)用。如果從ACEI轉(zhuǎn)換成ARNI，必須在停止ACEI治療至少36h（相當(dāng)于大多數(shù)ACEI的2~3個(gè)消除半衰期）之后才能開始應(yīng)用，以降低發(fā)生潛在的血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)，同時(shí)又不易導(dǎo)致心力衰竭惡化或血壓明顯波動(dòng)。8、不良反應(yīng)有哪些？如何應(yīng)對(duì)？低血壓：減少劑量或暫時(shí)停用。高鉀血癥：對(duì)存在高鉀危險(xiǎn)因素（如腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥或正在接受高鉀飲食）的患者，則考慮減小沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫停用藥。腎功能損害：大部分出現(xiàn)在用藥初期，多數(shù)癥狀較輕微，繼續(xù)服用或停藥后可消失。當(dāng)血肌酐水平增幅達(dá)39%~50%或>265μmol/L時(shí)，應(yīng)減少沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫時(shí)停用。血管性水腫：一旦發(fā)生血管性水腫應(yīng)立即停藥，并根據(jù)嚴(yán)重程度采取相應(yīng)治療。